Cyklokapron bei Schmierblutungen: Anwendung, Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Cyklokapron, dessen Wirkstoff Tranexamsäure ist, ist ein Medikament, das zur Behandlung und Vorbeugung von Blutungen eingesetzt wird, die durch eine überschießende Auflösung von Blutgerinnseln, auch bekannt als Hyperfibrinolyse, verursacht werden.

Wirkungsweise von Tranexamsäure

Tranexamsäure ist ein synthetisches Derivat der Aminosäure Lysin. Sie wirkt antifibrinolytisch, indem sie reversibel an Plasminogen bindet. Diese Bindung verhindert die Aktivierung von Plasminogen zu Plasmin, einem Enzym, das für den Abbau von Fibrin - einem wesentlichen Bestandteil von Blutgerinnseln - verantwortlich ist. Durch die Hemmung der Fibrinolyse trägt Tranexamsäure zur Stabilisierung von Blutgerinnseln bei und reduziert so das Risiko von Blutungen.

Tranexamsäure bindet mit hoher Affinität an die Lysinbindungsstellen des Plasminogens. Dies blockiert die Anlagerung von Plasminogen an Fibrin und dessen anschließende Aktivierung zu Plasmin. Das Medikament hemmt somit die Spaltung von Fibrin und vermindert das Blutungsrisiko.

Anwendungsgebiete von Cyklokapron

Cyklokapron Filmtabletten werden angewendet bei:

• Starken Monatsblutungen (Hypermenorrhoe): Zur Behandlung und Vorbeugung von Blutungen, die durch eine lokale oder allgemeine Hyperfibrinolyse verursacht werden.
• Behandlung und Vorbeugung von Blutungen bei lokalen (örtlichen) gesteigerten Auflösung von Blutgerinnseln (Hyperfibrinolyse):
  • Behandlung und vorbeugende Behandlung von Nasenbluten, das durch andere therapeutische Maßnahmen nicht ausreichend zu behandeln ist, z. B. bei Morbus Rendu-Osler-Weber (erbliche Teleangiektasien).
  • Zur Verhinderung von Nachblutungen nach traumatischem Hyphaema (Nachblutung in die vordere Augenkammer nach stumpfer Augenverletzung).
• Vorbeugung und Behandlung von Blutungen nach operativen Eingriffen: Aufgrund örtlicher und allgemeiner Hyperfibrinolyse, die durch andere therapeutische Maßnahmen nicht ausreichend zu behandeln sind. Dies kann ggf. nach intravenöser Vorbehandlung erfolgen.
• Vorbeugung des Auftretens von Schwellungen (Ödemen) bei hereditärem Angioödem: Eine erbliche Erkrankung mit Schwellungsneigung im Unterhautgewebe an verschiedenen Körperstellen, sowie Schleimhäuten einschließlich Kehlkopf und Rachen.
• Weiterbehandlung und Vorbeugung von Blutungen bei bestimmten Krankheitsbildern, nach Beratung mit einem Spezialisten für Blutgerinnungsstörungen:
  • Bei von Willebrand-Jürgens-Syndrom oder Hämophilie A (erbliche Blutungsstörungen), ggf. in Verbindung mit Desmopressin (DDAVP) und anderen hämostaseologischen Maßnahmen.
  • Bei Vorsteherdrüsenkrebs mit paraneoplastisch induzierter Hyperfibrinolyse, Promyelozytenleukämien, nach intravenöser Vorbehandlung.
  • Zur peroralen Weiterbehandlung und Vorbeugung bei hyperfibrinolytisch bedingten Blutungen bei schwerstkranken Patienten (z. B. Lungenblutungen bei zystischer Fibrose, Lungenkrebserkrankungen; Magen-Darm-Blutungen bei Leberzirrhose oder Niereninsuffizienz; Blutansammlung im Brustfellraum bei malignem Mesotheliom).

Dosierung und Anwendung

Die Dosierung und Dauer der Behandlung mit Cyklokapron sind abhängig von der Art und Schwere der Erkrankung und werden vom Arzt individuell bestimmt. Grundsätzlich werden Dosen von 3 bis 4 g Tranexamsäure pro Tag empfohlen, was 6 bis 8 Filmtabletten entspricht.

Empfohlene Dosierungen für spezifische Indikationen:

• Hypermenorrhoe (zu starke Monatsblutung):

  Die empfohlene Dosierung beträgt 3-mal täglich 2 Filmtabletten (insgesamt 3 g täglich), solange eine Behandlung erforderlich ist, jedoch höchstens für die Dauer von 4 Tagen. Bei sehr starken Menstruationsblutungen kann der Arzt die Dosis erhöhen. Die maximale Tagesdosis von 4 g (8 Filmtabletten) darf für diese Anwendung nicht überschritten werden. Die Behandlung sollte erst nach Einsetzen der Regelblutung begonnen werden und dauert höchstens 4 Tage pro Zyklus.

• Nasenbluten:

  Zur Verhinderung oder Abschwächung von Nasenbluten werden 3-mal 1-2 Filmtabletten über 10 Tage bis zu drei Monate eingenommen, zusätzlich zu anderen, z. B. lokalen Maßnahmen, wenn diese nicht ausreichend wirksam sind.

• Verhinderung einer Nachblutung bei traumatischem Hyphaema:

  3-mal 2 Cyklokapron Filmtabletten (= 3 g) pro Tag. Bei Kindern beträgt die Dosis 25 mg/kg 3-mal täglich über eine Woche.

• Nach Prostatektomie (Entfernung der Vorsteherdrüse):

  Nach anfänglicher intravenöser Behandlung mit Cyklokapron Injektionslösung können 3-mal 1-2 Cyklokapron Filmtabletten bis zu sieben Tage eingenommen werden. Gegebenenfalls kann die Dosis in den ersten beiden Tagen auf bis zu 3-mal 2 g (= 12 Filmtabletten) erhöht werden.

• Blutungen nach Konisation der Zervix (Operation am Muttermund der Gebärmutter):

  3-mal 2-3 Filmtabletten über 12-14 Tage.

• Blutungen bei Prostatakrebs, Promyelozytenleukämien und anderen schwerwiegenden Erkrankungen:

  Nach intravenöser Anfangsbehandlung kann eine Weiterbehandlung mit 3-4-mal 2 Cyklokapron Filmtabletten (= 6-8 Filmtabletten; ca. 50 mg/kg Körpergewicht) erfolgen. Dies gilt auch für hyperfibrinolytisch bedingte Blutungen im Zusammenhang mit anderen bösartigen Erkrankungen (z. B. malignem Mesotheliom, Lungenkrebs, zystischer Fibrose, Magen-Darm-Blutungen bei Leberzirrhose oder Niereninsuffizienz). Bei zystischer Fibrose beträgt die Dosis 3-mal 1-2 Tabletten.

• Blutungen bei Patienten mit von Willebrand-Jürgens-Syndrom oder Hämophilie A:

  Sollten bei diesen Erkrankungen Blutungen auftreten, können zusätzlich zu anderen Therapien Cyklokapron Filmtabletten in einer Dosierung von 10-15 mg pro kg Körpergewicht alle 8-12 Stunden oral verabreicht werden, vorausgesetzt die intravenöse Applikation ist nicht angezeigt. Bei zu starker Monatsblutung im Rahmen der von Willebrand-Erkrankung kann eine Behandlung mit 3-4-mal 2 Cyklokapron Filmtabletten über die Dauer der Blutung versucht werden.

• Hereditäres Angioödem:

  Es handelt sich nicht um eine Akutbehandlung für Situationen, in denen die Gefahr von Schwellungen besteht. Eine Anwendung zur Kurzzeitprophylaxe bei Gefahr einer Auslösung von Anfällen ist jedoch möglich. Bei Einsetzen von Anfällen können bis zu 3-mal 1,5 g (= 3-mal 3 Cyklokapron Filmtabletten) täglich eingenommen werden. Zur Langzeitbehandlung kann die Dosis bis zu 50 mg/kg Körpergewicht täglich betragen (bei Kindern in der Regel 1-2 g = 2-4 Cyklokapron Filmtabletten).

Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:

Bei Nierenfunktionsstörungen werden verringerte Dosierungen empfohlen, die sich nach dem Serum-Kreatininspiegel richten:

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen:

Für die zugelassenen Anwendungsgebiete liegt die Dosierung für Kinder im Bereich von 25 mg/kg pro Dosis. Es sind jedoch nur begrenzt Daten zur Wirksamkeit, Dosierung und Sicherheit bei Kindern verfügbar.

Art der Anwendung:

Die Filmtablette soll unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit, z. B. einem Glas Wasser, eingenommen werden.

Mögliche Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Cyklokapron sind dosisabhängige gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall. Diese sind in der Regel leicht und vorübergehend.

Häufigkeit der Nebenwirkungen bei einer Tagesdosis von 4 g:

• Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems:
  • Sehr selten: Thrombozytopenie, Entwicklung einer pathologischen Blutungszeit.
• Erkrankungen des Immunsystems:
  • Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie.
• Erkrankungen des Nervensystems:
  • Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel.
  • Häufigkeit nicht bekannt: Krampfanfälle, insbesondere bei inkorrekter Anwendung.
• Augenerkrankungen:
  • Selten: Störungen des Farbensehens.
• Gefäßerkrankungen:
  • Selten: Thrombose/thromboembolische Ereignisse wie Lungenembolie oder zerebrovaskulärer Insult.
  • Sehr selten: Arterielle oder venöse Thrombosen, die überall im Körper auftreten können.
• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:
  • Sehr selten: Verdauungsstörungen wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall.
• Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:
  • Gelegentlich: Allergische Hautreaktionen.

Meldung von Nebenwirkungen:

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in der Packungsbeilage aufgeführt sind.

Gegenanzeigen

Cyklokapron (Tranexamsäure) darf nicht eingesetzt werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
• Akuten Blutgefäßverschlüssen oder entsprechenden Erkrankungen wie tiefen Beinvenenthrombosen, Lungenembolie und Blutgefäßverschlüssen im Gehirn.
• Verschlüssen von Venen oder Arterien in der Vorgeschichte.
• Überschießender Fibrin-Auflösung im Rahmen einer sogenannten Verbrauchskoagulopathie.
• Schwerer Nierenfunktionsstörung, da sich der Wirkstoff im Körper anreichern kann.
• Epilepsie in der Vorgeschichte.
• Störungen des Farbensehens.
• Starken Blutungen aus den Nieren und Harnleitern (besonders bei Blutern).

Nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den Arzt und unter seiner Kontrolle darf Tranexamsäure angewendet werden bei:

• Patienten mit Risikofaktoren für Blutgefäßverstopfungen (Übergewicht, Rauchen, "Pille").
• Einer erblichen Neigung zu Blutgefäßverstopfungen.
• Unregelmäßiger Monatsblutung.
• Leichter bis mäßiger Nierenfunktionsstörung.
• Überschießender Bildung von Thrombin und Fibrin (disseminierte intravasale Gerinnung).

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

• Augenuntersuchungen: Bei Langzeitanwendung des Wirkstoffs sind regelmäßige augenärztliche Kontrollen erforderlich. Bei krankhaften Augenveränderungen, insbesondere bei Erkrankungen der Netzhaut, wird der Arzt entscheiden, ob die Behandlung weitergeführt werden soll.
• Nierenfunktionsstörungen: Bei Nierenfunktionsstörungen wird die Dosierung entsprechend dem Ausmaß der Erkrankung vermindert.
• Risiko von Krampfanfällen: Zu Krampfanfällen kann es besonders kommen, wenn Tranexamsäure hochdosiert zur Infusion eingesetzt wird. Bei der Anwendung der empfohlenen niedrigeren Dosen von Tranexamsäure traten postoperative Krampfanfälle genauso häufig wie bei unbehandelten Patienten auf.
• Renale Hämaturie: Bei Nierenblutungen besteht das Risiko einer mechanischen Anurie aufgrund einer Verlegung der Harnleiter durch ein Blutgerinnsel.
• Thromboembolische Risikofaktoren: Vor der Anwendung von Tranexamsäure sollte der Patient auf Risikofaktoren thromboembolischer Erkrankungen untersucht werden. Patienten mit einer familiären Vorbelastung für thromboembolische Erkrankungen (thrombophile Risikopatienten) dürfen Cyklokapron nur bei strenger Indikationsstellung, nach Rücksprache mit einem Arzt und unter sorgfältiger medizinischer Überwachung anwenden.
• Langzeitanwendung: Jede längerfristige Anwendung von Cyklokapron sollte nur unter Kontrolle oder nach Rücksprache mit einem erfahrenen Arzt erfolgen.
• Hereditäres Angioödem: Die Anwendung bei Patienten mit hereditärem Angioödem sollte nur durch einen erfahrenen Arzt erfolgen.
• Farbenseh-Störungen: Bei Langzeitanwendung ist auf Störungen des Farbensehens zu achten und gegebenenfalls die Behandlung abzubrechen.
• Disseminierte intravasale Gerinnung (DIC): Die Anwendung von Tranexamsäure bei fibrinolytischem Zustand aufgrund DIC wird nicht empfohlen.
• Unregelmäßige Regelblutungen: Bei Patientinnen mit unregelmäßigen Regelblutungen sollte Cyklokapron erst nach Abklärung der Blutungsursache angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

• Schwangerschaft: Es liegen nur begrenzte Erfahrungen über die Anwendung von Tranexamsäure in der Schwangerschaft vor. Tranexamsäure darf in den ersten drei Monaten nicht eingesetzt werden. Es durchdringt den Mutterkuchen und erreicht im Nabelschnurblut vergleichbare Konzentrationen wie im mütterlichen Blut. Im zweiten und letzten Schwangerschaftsdrittel ergaben sich keine Hinweise auf schädigende Wirkungen auf das Ungeborene. Tranexamsäure sollte nur angewendet werden, wenn der Arzt den erwarteten Nutzen über das mögliche Risiko stellt. In der Spätschwangerschaft darf Cyklokapron nur bei vitaler Indikation angewendet werden.
• Stillzeit: Tranexamsäure geht in die Muttermilch über. Daher wird das Stillen während der Behandlung nicht empfohlen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Es wurden bisher keine klinisch bedeutsamen Wechselwirkungen mit Tranexamsäure beobachtet. Aufgrund fehlender Studien zur Wechselwirkung ist die gleichzeitige Behandlung mit Blutverdünnern (Antikoagulantien) nur unter strenger Überwachung durch einen erfahrenen Arzt erlaubt.

Bei Hirnblutungen darf der Wirkstoff nicht zusammen mit dem Psychopharmakon Chlorpromazin verabreicht werden.

Die gleichzeitige Behandlung mit Arzneimitteln zur Steigerung der Blutgerinnung (Antifibrinolytika) sollte vermieden werden, da dies das Risiko von Blutgerinnseln erhöhen kann.

Die gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln zur Vermeidung von Blutgerinnseln (Thrombolytika) kann die Wirkung von Tranexamsäure aufheben.

Bei Patientinnen, die hormonhaltige Verhütungsmittel (Kontrazeptiva) anwenden, kann das Risiko für Blutgerinnsel erhöht sein. Die Anwendung von Cyklokapron sollte in diesem Fall mit Vorsicht erfolgen.

Überdosierung

Bei Überdosierung können folgende Störungen auftreten: Übelkeit, Durchfall, Schwindel, Kopfschmerzen, orthostatische Beschwerden (Schwindelgefühl nach dem Aufstehen), Hypotonie (Blutdruckabfall), Myopathie (Muskelschwäche) und Krampfanfälle. Es hat sich gezeigt, dass Krampfanfälle bei höheren Dosen von Tranexamsäure tendenziell häufiger auftreten.

Es gibt kein spezifisches Antidot. Die Behandlung sollte symptomatisch erfolgen. Es ist für eine ausreichende Harnausscheidung (Diurese) zu sorgen. Eine Behandlung mit Antikoagulantien sollte in Betracht gezogen werden. Im Falle einer Einnahme hoher Dosen können folgende Maßnahmen hilfreich sein: Auslösen von Erbrechen, Magenspülung, Behandlung mit Aktivkohle.

Pharmakologische Eigenschaften

Resorption:

Die Bioverfügbarkeit von Cyklokapron Filmtabletten beträgt bei einer Dosierung von 0,5-2,0 g ca. 35 % und ist unabhängig von der gleichzeitigen Nahrungsaufnahme. Nach oraler Verabreichung steigen Cmax (maximale Plasmakonzentration) und Ausscheidung über die Nieren linear mit der Dosis zwischen 0,5 und 2 g an. Nach einmaliger oraler Gabe von 0,5 g Tranexamsäure liegt Cmax bei ca. 5 µg/ml, nach Einnahme von 2 g bei 15 µg/ml. Nach einmaliger oraler Gabe von 2 g Tranexamsäure bleibt die therapeutische Konzentration im Plasma bis zu 6 Stunden erhalten.

Verteilung:

Tranexamsäure verteilt sich im extrazellulären Raum und passiert die Blut-Hirn-Schranke. Sie wird in das intrazelluläre Kompartiment und die Zerebrospinalflüssigkeit verzögert abgegeben. Das Verteilungsvolumen liegt bei etwa 33 % der Körpermasse. Bei therapeutischem Plasmaspiegel beträgt die Plasma-Proteinbindung ca. 3 %.

Elimination:

Die Plasmaclearance liegt bei ca. 7 l/h. Ungefähr 95 % der Tranexamsäure werden im Urin als unveränderte Verbindung ausgeschieden. 90 % der verabreichten Dosis werden über die Nieren in den ersten 12 Stunden nach Verabreichung ausgeschieden (glomeruläre Filtration ohne tubuläre Reabsorption).

Toxikologische Informationen:

In toxikologischen Langzeituntersuchungen bei Hunden und Katzen wurden Veränderungen der Retina beobachtet, die dosisabhängig und bei hohen Dosen auftraten. Ergebnisse aus tierexperimentellen Studien ergaben keine Hinweise auf ein vermehrtes Auftreten von fetalen Schäden.

Packungsgrößen und Darreichungsformen

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